肠促胰岛素（incretin）是一类在肠道生成的具有促胰岛素分泌作用的多肽激素，在人体内主要包括胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，GIP）。其中，GLP-1的作用特点包括：
①在餐后生成，以葡萄糖依赖的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖，不易诱发低血糖；

②抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素；

③延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制；

④降低食欲，减少食物的摄入；

⑤抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用；

⑥在体外可调节胰岛β细胞再生、增殖和存活。
 

        DPP-4是一种细胞表面的丝氨酸蛋白酶。DPP-4在肠道中表达最高，在肝脏、胰腺、胎盘、胸腺也有表达。DPP-4可以灭活多种生物活性肽，包括GLP-1 和GIP。DPP-4 抑制剂可以使 DPP-4失活，从而不分解GLP-1 ，通过提高GLP-1的水平，发挥控制血糖的作用，是目前治疗糖尿病的主攻方向之一。